4.    Variedades de fármaco vasodilatadores

 

Existe una gran variedad de drogas vasodilatadoras, de uso creciente en diferentes patologías cardiovasculares: insuficiencia cardíaca, cardiopatía isquémica, valvulopatías, hipertensión arterial, etc. Se pueden dividir de acuerdo al territorio vascular sobre el cual actúan de preferencia: territorio venoso (nitritos), territorio arterial (Ca+ antagonistas, hidralazina) o mixtos, inhibidores de la Enzima Convertidora de la Angiotensina (ECA), prazosin, nitroprusiato de sodio.

A continuación analizaremos los de uso más frecuente en patología cardíaca: Nitritos, Ca+ antagonistas e inhibidores de la ECA.

 

 

4.1.Venoso (Nitritos)

 

Los nitritos son drogas que producen una vasodilatación por efecto directo sobre la pared vascular y tienen máximo efecto sobre el territorio venoso y en menor grado en las coronarias.

 

 

 

 

Producen aumento de la capacitancia venosa, con disminución del retorno venoso.

 

Su uso puede acompañarse de cierto grado de taquicardia y pueden producir hipotensión, especialmente en pacientes hipovolémicos o de mayor edad.

 

Están indicados en los pacientes con angina, principalmente porque la reducción del retorno venoso se acompaña de una disminución del volumen ventricular, con disminución del consumo de CO2 miocárdico y secundariamente, por su efecto vasodilatador en el territorio coronario. También se utilizan en pacientes con Insuficiencia cardíaca, por el aumento de la capacitancia venosa y la reducción del retorno.

 

 

 

4.1.1.     Nitroglicerina

 

Dilata la musculatura lisa vascular, lo cual reduce la resistencia vascular periférica y hace disminuir el retorno venoso. Reduce la precarga y postcarga, disminuyendo el trabajo del corazón y mejorando el flujo de sangre al miocardio.

·       Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es del 30 %, siendo absorbida rápidamente.   La acción por vía sublinguales a los 2 minutos.    La vida media por vía IV es muy rápida, debido a que sufre una gran metabolización hepática.  El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 30-60 %.   Es metabolizado en el hígado a derivados dinitratos y a mono nitrato, su principal metabolito inactivo, siendo eliminado mayoritariamente en la orina, su semivida de eliminación es de 1-4 minutos.

 

·       Indicaciones

Tratamiento de la fase aguda de la angina de pecho (IV, sublingual y aerosol). Tratamiento y profilaxisde la angina estable (oral, tópica).  Tratamiento postinfarto y fase aguda del infarto (sublingual, aerosol, tópica y parenteral).Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardiaca congestiva.   Inducción de hipotensión en cirugía

 

Otro vasodilatador de acción directa sobre la pared vascular, con efecto dilatador arterial y venoso, es el:

 

4.1.2.     Nitroprusiato de Sodio.

 

Es una droga de muy corta acción, que se usa por vía intravenosa, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda y emergencias hipertensivas. Debido a su efecto vasodilatador venoso produce una disminución en la presión de la aurícula derecha, los capilares pulmonares y la presión telediastolica ventricular, disminuyendo la precarga Debido a sus efectos vasodilatadores arteriales, disminuye las resistencias periféricas, disminuyendo la postcarga, haciendo caer la tensión arterial, y aumentando el volumen minuto. Al disminuir la tensión en la pared ventricular, mejora la perfusión coronaria y disminuye la demanda de oxigeno del miocardio.

 

 

4.2.Arterial(Calcio Antagonistas)

 

El Ca+ antagonistas son drogas con efecto sobre la musculatura vascular (efecto vasodilatador arterial y coronario), sobre el nódulo A-V (efecto antiarrítmicos y bradicardizante) y sobre los miocitos (efecto inótropo negativo).Comúnmente se utilizan 3 drogas de esta familia, cuya actividad como vasodilatador, antiarrítmicos e inótropo negativo.

 

 

4.2.1.     El Nifedipino y el Diltiazem

Se utilizan de preferencia en pacientes con angina de pecho o hipertensión arterial sistémica y pulmonar. El Nifedipino administrado por vía sub-lingual es particularmente útil en el tratamiento de las crisis hipertensivas.

 

 

4.2.2.     El Verapamilo

En el interior de las células, el Verapamilo interfiere con la liberación del calcio intracelular que se almacena en el retículo sarcoplásmico. La reducción de los niveles de calcio intracelular afecta el mecanismo contráctil del tejido del miocardio produciendo una dilatación. El mismo efecto en las células del músculo liso vascular, con la consiguiente vasodilatación, reduce las resistencias periféricas y, por tanto la postcarga.

 

4.3.Mixtos (Inhibidores de la ECA)

 

 

Los inhibidores de la ECA son medicamentos de relativamente reciente introducción, cuyos efectos aún no terminamos de conocer.

 

4.3.1.     Como vasodilatadores, sus efectos principales son:

 

 

 

Estas características hacen que su acción vasodilatadora se acompañe de una respuesta neurohormonal más "fisiológica" que la observada con otros vasodilatadores.

Existen evidencias de que además de su efecto vasodilatador, tienen efectos benéficos directos sobre la pared vascular y sobre el miocardio, probablemente por acción sobre la matriz de colágeno. Han demostrado que previenen la aparición de hipertrofia miocárdica experimental y hay evidencias de que favorecen la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes hipertensos. En todo caso, los beneficios clínicos observados en el seguimiento a largo plazo de pacientes con insuficiencia cardíaca o cardiopatía isquémica, superan a los observados con el uso de otros vasodilatadores.

Los primeros y mejor conocidos son el Captopril y el Enalapril. Deben utilizarse comenzando con dosis bajas, porque su efecto hipotensor es dosis dependiente. Además, pueden producir aumento de la Creatinina, por disminución de la perfusión renal y retención de Potasio, por su efecto antialdosterónico.

• Captopril

 

 

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